Бараклюд: инструкция по применению, аналоги таблеток

Содержание

Бараклюд

Бараклюд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Baraclude

Действующее вещество: энтекавир (entecavir)

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб Компани (США)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 7150 руб.

Бараклюд – противовирусный препарат.

Фармакокинетика

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема. При повторном приеме Бараклюда в дозе 0,1‒1 мг наблюдается увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), оказывающееся прямо пропорциональным принятой дозе. Равновесное состояние регистрируется спустя 6–10 дней после перорального приема энтекавира 1 раз в сутки, причем его уровень в плазме повышается приблизительно в 2 раза. Минимальная и максимальная концентрации действующего вещества в плазме в равновесном состоянии равны 0,3 и 4,2 нг/мл при приеме 0,5 мг и 0,5 и 8,2 нг/мл при приеме 1 мг энтекавира соответственно. При пероральном приеме 0,5 мг Бараклюда одновременно с легкой пищей или продуктами с высоким содержанием жира регистрировались минимальная задержка всасывания (0,75 часа при приеме натощак и 1–1,5 часа при приеме вместе с едой), снижение AUC на 18–20% и снижение максимальной концентрации на 44–46%.

Энтекавир хорошо распределяется в тканях, что подтверждает превышение оцениваемого объема распределения по сравнению с общим объемом воды в организме. Степень связывания данного вещества с белками сыворотки составляет приблизительно 13% in vitro.

Энтекавир не относится к субстратам, индукторам либо ингибиторам ферментов системы CYP450. Введение меченого 14 С-энтекавира крысам и людям не приводило к обнаружению ацетилированных или окисленных метаболитов, а метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определялись в небольших концентрациях. После достижения пикового значения концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, причем период полувыведения варьировался от 128 до 149 часов. При приеме Бараклюда 1 раз в сутки наблюдалось повышение концентрации (кумуляция) действующего вещества в 2 раза, что означает, что эффективный период полувыведения был равен 24 часам.

Экскреция энтекавира осуществляется преимущественно через почки, причем в равновесном состоянии с мочой выводится примерно 62–73% от принятой дозы. Величина дозы не влияет на почечный клиренс и составляет 360‒471 мл/мин, что доказывает наличие гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции активного компонента Бараклюда.

  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо вскармливание следует прекратить);
  • гиперчувствительность к компонентам Бараклюда.

С осторожностью: беременность.

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Бараклюда у пациентов. У здоровых добровольцев, которые принимали до 20 мг препарата в сутки на протяжении периода, не превышающего двух недель, или однократные дозы до 40 мг, отсутствовали любые неожиданные побочные реакции. В случае передозировки рекомендуется постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациента, при необходимости назначается стандартная поддерживающая терапия.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Бараклюда отсутствует.

Аналоги

Аналогами Бараклюда являются Элгравир, Энтекавир.

Отпускается по рецепту.

Цена на Бараклюд в аптеках

Средняя цена на Бараклюд дозировкой 0,5 мг в аптечных сетях составляет 7030‒8500 рублей, а дозировкой 1 мг – 8960‒11 243 рубля.

Бараклюд – официальная* инструкция по применению

(entecavir | энтекавир)

Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг

или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг – таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Код АТХ: J05AF10

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой “концентрация – время” (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных

трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,

– декомпенсированным поражением печени.

– Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

– Детский возраст до 18 лет.

– Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,

сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина Взаимодействие с другими лекарственными средствами И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

При лечении аналогами нуклеозидов, в том числе энтекавиром, в виде монотерапии и в комбинации с антиретро –

вирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость. Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные.

Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ-инфекцией

Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией

Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени.

Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью.

Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также

проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность “печеночных” ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудин-резистентные пациенты

Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудин-резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов.

Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и, поэтому, соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

По 10 таблеток в блистер Al/Al. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить при температуре 15- 25°С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Не использовать препарат, после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США

Bristol-Myers Squibb Company, USA 345, Park Avenue, New York, New York, USA

Бристол-Майерс Сквибб Компани 4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон, Индиана 47620, США

Bristol-Myers Squibb Company

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana 47620, USA

ФАСОВЩИК (ПЕРВИЧНАЯ УПАКОВКА), УПАКОВЩИК (ВТОРИЧНАЯ УПАКОВКА), ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ

КАЧЕСТВА

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия Локалита Фонтана дел Черазо, 03012 Ананьи (ФР), Италия Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:

ООО ≥Бристол-Майерс Сквибб≥, Россия 105064, Москва, ул. Земляной вал, д. 9

Бараклюд

Состав

Таблетка в оболочке содержит действующее вещество энтекавир в двух дозировках: 0.5 мг и 1.0 мг.

Дополнительные компоненты: полисорбат, гипромеллоза, стеарат магния, повидон, розовый (1.0 мг) или белый (0.5 мг) краситель Opadry в зависимости от дозировки, кросповидон, МКЦ, моногидрат лактозы.

Бараклюд 0.5 мг: таблетки в белой плёночной оболочке, треугольной формы. С двух сторон разные маркировки: «1611» и «BMS».

Бараклюд 1.0 мг: таблетки в розовой плёночной оболочке. Форма таблеток – треугольная. С двух сторон разные маркировки: «1612» и «BMS».

Фармакологическое действие

Противовирусный медикамент.

Действующий компонент представляет из себя аналог нуклеозида гуанозина с выраженной, избирательной, мощной активностью, которая проявляется в отношении полимеразы HBV — вируса гепатита В.

Энтекавир способен фосфорилироваться до образования активного трифосфата, у которого время внутриклеточной полужизни составляет 15 часов.

Концентрация трифосфата энтекавира внутри клетки напрямую зависит от уровня энтекавира вне клетки, но при этом не регистрируется существенное накопление действующего вещества после начального показателя «плато».

В результате конкурентной борьбы с собственным, естественным субстратом, трифосфат дезокигуанозина подавляет функциональную активность полимеразы вируса, воздействуя сразу на 3 звена:

  • синтезирование позитивной нити ДНК HBV;
  • обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
  • прайминг полимеразы HBV.

Трифосфат энтекавира – достаточно слабый ингибитор полимераз клеточных ДНК, и при высоких концентрациях не оказывает негативного влияния на митохондриальный синтез ДНК.

Активный компонент в течение короткого промежутка времени всасывается из пищеварительного тракта, а максимальная концентрация регистрируется спустя 0.5-1.5 часа.

После повторного применения противовирусного средства в дозе 0.1-1.0 мг регистрируется пропорциональный рост показателей AUC, Cmax. Состояния равновесия достигается на 6-10 день терапии при лечении по схеме (1 раз в сутки). Жирная пища препятствует всасыванию активного вещества, снижая показатель AUC на 20%, а Cmax на 45%.

Лекарственное средство хорошо проникает в ткани организма, с плазменными белками связывается на 13%. Активное действующее вещество не является ингибитором, субстратом либо ферментным индуктором в системе P450.

Для Бараклюда характерна кумуляция энтекавира. Медикамент выводится через почечную систему путём канальцевой секреции, гломерулярной фильтрации.

Показания к применению Бараклюд

Медикамент предназначен для пациентов, страдающих хроническим вирусным гепатитом В с различными поражениями печёночной системы:

  • заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • патология печени в стадии компенсации при наличии диагностированной вирусной репликации, достоверных признаков воспаления/фиброза в печени, с повышением АЛТ, АСТ.
  • индивидуальная непереносимость;
  • возрастное ограничение – до 18 лет;
  • редкие формы наследственной непереносимости лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • недостаток лактазы.

Побочные действия

У пациентов с декомпенсированной форма поражения печёночной системы отмечается лактацидоз, для которого характерны:

  • тошнота;
  • общая слабость;
  • боли в брюшной полости, эпигастрии;
  • учащённое дыхание;
  • слабость в мышцах;
  • резкое снижение веса;
  • выраженная одышка.
  • диспепсия;
  • диарейный синдром;
  • рвота;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • нарушения сна, бессонница;
  • головокружения;
  • кожные высыпания;
  • быстрая утомляемость;
  • анафилактоидные реакции;
  • повышение трансаминаз печени.

Дополнительно у лиц, страдающих декомпенсированным поражением печени, регистрировались следующие негативные реакции:

  • почечная недостаточность (редко);
  • падение показателя бикарбоната в крови;
  • повышение билирубина;
  • увеличение активности липазы в 3 и более раз;
  • снижение числа тромбоцитов менее 50 тысяч/мм3;
  • повышение АЛТ;
  • снижение концентрации альбумина менее 2.5 г/дл.

Инструкция по применению Бараклюд (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак, внутрь (перерыв между приёмом пищи и таблеток – не менее 2-х часов).

При компенсированном поражении печёночной системы назначают по 0.5 мг 1 раз в сутки. Дозировку удваивают до 1.0 мг в сутки при диагностировании устойчивости к ламивудину (виремия HCV).

Лицам с декомпенсированными поражениями печёночной системы назначают по 1.0 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности дозировка подбирается с учётом показателя КК.

Данные о случаях передозирования Бараклюдом достаточно ограничены. Здоровые добровольцы, которые получали медикамент по схеме: 20 мг в сутки в течение 2-х недель, либо однократно до 40 мг, негативных реакций не отмечали.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии в зависимости от клинических проявлений.

Т.к. действующий компонент выводится в основном через почечную систему, одновременная терапия медикаментами, которые влияют на работу почечной системы и меняют канальцевую секрецию, может спровоцировать повышение концентрации Энтекавира и этих лекарственных средств.

Клинические взаимодействия с Ламивудином, Тенофовиром, Аденовиром не зарегистрированы.

Рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток должны осуществляться при соблюдении температурного режима 15-25 градусов.

Терапия нуклеозидными аналогами (в т.ч. Бараклюдом) совместно с антиретровирусными медикаментами (и в монотерапии тоже) может вызывать лактацидоз, выраженную гепатомегалию, которая сопровождается стеатозом.

Возможен летальный исход. К факторам риска относится:

При лабораторном подтверждении лактацидоза, регистрации клинической картины данного состояния терапию Бараклюдом отменяют.

На фоне противовирусной терапии возможно обострение гепатита, что не требует особой терапии. Редко проявляются тяжёлые, фатальные осложнения. По завершении лечения обязателен контроль над показателями функционального состояния печёночной системы. Повторный курс противовирусной терапии проводится по потребности.

При лечении Бараклюдом отсутствие адекватной антиретровирусной терапии может привести к формированию устойчивых штаммов вируса иммунодефицита человека. Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т. к. недостаточно изучена его эффективность в этом направлении.

Терапия пациентов с гепатитами В, С, D

Достоверных данных об эффективности Бараклюда в терапии данной группы пациентов нет.

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени. У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Терапия пациентов, резистентных к Ламивудину

Отмечено, что при наличии мутирующей устойчивости у вируса HCV к Ламивудину, повышается резистентность к энтекавиру. Именно поэтому у резистентных пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг вирусной нагрузки и выявлять посредством обследований мутации устойчивости.

Требуется коррекция режима дозирования.

Терапия пациентов после трансплантации печени

Эффективность и безопасность терапии Энтекавиром у данной группы граждан неизвестны.

После пересадки печени пациенты получают иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин), которые могут повлиять на работу почечной системы.

Лечение Бараклюдом не снижает риска передачи HCV, что требует соблюдения особых мер предосторожности.

Бараклюд: как принимать, побочные эффекты, аналоги, отзывы

Лекарственный препарат Бараклюд входит в группу противовирусных средств, которые принимаются если у человека поставлен диагноз «хронический гепатит В».

Выпускается в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочной:

  • В дозировке 0,5 мг. Имеют треугольную форму, цвет – белый, маркировка «1611» и «BMS» с каждой из сторон;
  • В дозировке 1 мг. Имеют треугольную форму, цвет – розовый, маркировка «1612» и «BMS» с каждой из сторон.

Расфасовываются в блистеры по 10 штук. В упаковке содержится три блистера.

Состав

  • В качестве активного вещества в состав средства входит энтекавир в различной дозировке – по 0,5 и 1 мг.
  • Среди вспомогательных компонентов выделяют целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон, стеарат магния, красители (белый и розовый) и пр.

Фармакодинамика

Активное вещество энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина, который демонстрирует интенсивную и избирательную активность по отношению к гепатиту В вирусу (HBV) полимеразы. Участвует в процессах фосфорилирования, благодаря чему образуется трифосфат. Концентрация трифосфата внутри клетки связывается с внеклеточном содержанием энтекавира. Он конкурирует с трифосфатом деоксигуанозина.

Фармакокинетика

Согласно клиническим исследованиям было подтверждено быстрое всасывание лекарство в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации достигается через 1,5 часа после употребления. При повторном приеме в дозировке 0,1 – 1 мг наблюдается рост максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время».

Энтекавир равномерно распределяется в тканях пораженной печени. Степень связывания этого вещества с белком сыворотки – 13%.

Активное вещество выводится из организма через почки. Клиренс составляет до 470 мл/мин.

Среди показаний по применению Бараклюда является использование его при диагнозе гепатит В. Выделяют следующие формы заболевания, при развитии которых назначают препарат:

  • острая форма с затяжным и тяжелым течением;
  • хроническая форма, выявленная впервые;
  • при лечении не возникло положительной реакции организма на лекарство;
  • гепатит связан с дельта-инфекцией;
  • связан с ВИЧ-инфекцией.

Схема лечения с применением Бараклюда, продолжительность терапии, а также комплексный прием с другими лекарствами должен определять только инфекционист или гастроэнтеролог на основе тестов и анализов пациента.

Согласно инструкции по применению, Бараклюд необходимо:

  1. принимать натощак, либо через два часа после или два часа до приема пищи;
  2. пить в дозировке – по 0,5 мг (назначается лицам, которые имеют компенсированное поражение печени). В дозировке 1 мг назначается лицам, которые резистентны к ламивудину и декомпенсированным поражением печени;
  3. употреблять не более одного раза в сутки.

В качестве противопоказаний отмечают:

  1. непереносимость организмом лактозы, при дефиците лактазы;
  2. возрастные ограничения (не назначают до достижения совершеннолетия);
  3. период лактации (если прием средства необходим, то следует отменить грудное вскармливание);
  4. индивидуальная непереносимость компонентов средства;

При беременности применять с особой осторожностью.

При приеме Бараклюда отмечаются следующие побочные явления:

  • в органах пищеварительной системы: ощущение тошноты, рвота, понос;
  • со стороны нервной системы: сонливость, головные боли, быстрая утомляемость, головокружения;
  • анафилактоидные реакции;
  • проявления на коже: крапивница, сыпь, зуд;
  • со стороны обменных процессов: развитие лактацидоза, что провоцирует снижение веса, возникновения одышки, учащения дыхания и сердцебиения;
  • при сдаче лабораторных тестов, наблюдается уменьшение уровня бикарбоната, увеличения билирубина, альбумина.

Применение при беременности и в период лактации

Клинические исследования во время беременности и приеме медикамента не назначались. Поэтому употребление Бараклюда в период вынашивания ребенка не считается опасным, в случае, если польза от его приема больше, чем возможный риск для плода.

Не назначается детям до достижения совершеннолетия.

В комплексе с медикаментами, которые являются конкурентами на уровне канальцевой секреции, провоцируют нарушения работы почек, в крови может наблюдаться увеличение концентрации энтекавира или подобных лекарств. Нет подтверждений о лекарственном взаимодействии активного вещества энтекавира в составе Бараклюда с другими препаратами, влияющих на работу почек.

У Бараклюда имеются аналоги, которые непосредственно имеют те же функции, что и данный препарат. При выборе в пользу того или иного синонима, нужно руководствоваться стоимостью средств, страной, где аналог производится.

Все аналоги Бараклюда являются противовирусными средствами. Это синонимы нуклеозида гуанозина, которые обладают мощной и выборочной активностью по отношению к полимеразам вируса гепатита В.

Срок годности и условиях хранения

Организовать хранение нужно в темном месте, которое недоступно детям. Рекомендуемая температура не выше 25 градусов. Срок годности составляет 2 года.

Медикаментозное средство можно приобрести по предъявлению рецепта врача.

Бараклюд – официальная* инструкция по применению

(entecavir | энтекавир)

Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг

или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг – таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Код АТХ: J05AF10

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой “концентрация – время” (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных

трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,

– декомпенсированным поражением печени.

– Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

– Детский возраст до 18 лет.

– Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,

сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина Взаимодействие с другими лекарственными средствами И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

При лечении аналогами нуклеозидов, в том числе энтекавиром, в виде монотерапии и в комбинации с антиретро –

вирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость. Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные.

Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ-инфекцией

Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией

Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени.

Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью.

Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также

проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность “печеночных” ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудин-резистентные пациенты

Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудин-резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов.

Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и, поэтому, соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

По 10 таблеток в блистер Al/Al. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить при температуре 15- 25°С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Не использовать препарат, после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США

Bristol-Myers Squibb Company, USA 345, Park Avenue, New York, New York, USA

Бристол-Майерс Сквибб Компани 4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон, Индиана 47620, США

Bristol-Myers Squibb Company

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana 47620, USA

ФАСОВЩИК (ПЕРВИЧНАЯ УПАКОВКА), УПАКОВЩИК (ВТОРИЧНАЯ УПАКОВКА), ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ

КАЧЕСТВА

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия Локалита Фонтана дел Черазо, 03012 Ананьи (ФР), Италия Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:

ООО ≥Бристол-Майерс Сквибб≥, Россия 105064, Москва, ул. Земляной вал, д. 9

Бараклюд ® (Baraclude ® )

Содержание

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
энтекавир0,5 мг
1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120,5/241 мг МКЦ — 65/130 мг, кросповидон — 8/16 мг, повидон — 5/10 мг, магния стеарат — 1/2 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) — таблетки 0,5 мг или краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) — таблетки 1,0 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: треугольные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1611» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: треугольные, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1612» — на другой.

Фармакологическое действие

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный T1/2 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5–1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC . Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.

Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro .

Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450 . После введения меченного 14 С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;

– декомпенсированным поражением печени.

повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;

редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000, ЦНС : часто (≥1/100, АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН , концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/ мм 3 ; редко — почечная недостаточность.

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина в т.ч. находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью

Cl креатинина, мл/минПациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препаратыРезистентные к ламивудину пациенты и пациенты с декомпенсированным поражением печени
≥500,5 мг 1 раз в день1 мг 1 раз в день
30– в т.ч. энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ инфекцией. Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ , не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ . Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией. Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени. Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудинрезистентные пациенты. Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудинрезистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1 мг. По 10 табл. в блистере Al/Al. По 3 блистера помещают в пачку картонную.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США.

Bristol-Myers Squibb Company, USA.

345, Park Avenue, New York, New York, USA.

Бристол-Майерс Сквибб Компани

4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон. Индиана 47620, США.

Bristol-Myers Squibb Company.

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana, 47620, USA.

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная упаковка), выпускающий контроль качества

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия.

Локалита Фонтана дел Черазо, 03012 Ананьи (ФР), Италия.

Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy.

Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy.

Условия хранения препарата Бараклюд ®

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат “Бараклюд”: инструкция по применению, показания, дозировка, аналоги, побочные действия

Препарат «Бараклюд» инструкция по применению описывает как антиретровирусное лекарство, входящее в группу нуклеозидов. Обычно применяется для лечения вирусных заболеваний и хронических HBV-инфекций. В этой статье вы узнаете, как принимать данное медицинское средство. Будут перечислены показания, противопоказания, побочные эффекты и аналоги данного препарата.

Состав лекарства

Главным действующим веществом медикамента «Бараклюд» является энтекавир. В зависимости от того какое содержание этого вещества в таблетке, и существуют разновидности лекарства. Одна таблетка может содержать 0,5 или 1 мг активного вещества. Визуально пилюли будут отличаться по цвету. Первая из них будет иметь белый оттенок, а вторая розоватый.

Кроме этого таблетки «Бараклюд», инструкция по применению которых вложена в каждую упаковку, имеют и вспомогательные компоненты (повидон, стеарат магния, полисорбат, краситель и лактозы моногидрат).

Медицинский препарат специалисты рекомендуют использовать в таком случае, как лечение гепатита В. Лекарство будет эффективным, если заболевание характеризуется симптомами вирусной репликации. Врачи рекомендуют использовать данное средство при увеличении степени активности трансаминаза, а также при наличии гистологических поражений печени.

После приема такого лекарства как «Бараклюд» (инструкция по применению дана в этой статье) значительно облегчаются симптомы серьезных повреждений печени. Поэтому данный медикамент можно использовать людям, страдающим гепатитом В, и имеющим такие проблемы с печенью:

  • стадия декомпенсации;
  • фиброз печени.

Существуют ли противопоказания?

Таблетки «Бараклюд» инструкция по применению рекомендует не использовать при:

    повышенной чувствительности к главному действующему компоненту лекарства, а также к любому другому вспомогательному средству, входящему в состав;

Также нельзя принимать средство лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Данное лекарственное средство достаточно серьезное. Поэтому неправильное его применение может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением и отнеситесь со всей серьезностью ко своему здоровью.

Если вы страдаете почечной недостаточностью, то принимать таблетки «Бараклюд» нужно очень осторожно. И под строгим наблюдением специалиста.

На самом деле, принимая таблетки «Бараклюд», цена которых составляет около 7-10 тысяч рублей (в зависимости от города и сети аптек), может вызывать огромное количество побочных эффектов.

Чаще всего пациенты жалуются на огромное количество негативных влияний со стороны пищеварительной системы. А именно, у больных наблюдаются такие состояния, как: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, диспепсия и диарея.

Иногда возникают бессонница, повышенная утомляемость, головные боли и потеря аппетита.

Также специалисты должны учитывать, что применяя таблетки «Бараклюд», как единственный источник лечения, или же комбинируя их с другими препаратами, у пациента может появиться гепатомегалия со стеатозом, что не исключает летального исхода.

Если пациенты страдают декомпенсированной разновидностью поражения печени, то очень часто возникает такое явление, лактацидоз. Обычно он дает о себе знать таким образом:

  • пациент начинает стремительно терять вес;
  • появляются боли в области живота, сопровождающиеся тошнотой и рвотой;
  • пациент начинает быстро утомляться, в мышцах наблюдается слабость;
  • дыхание становится очень быстрым и поверхностным, может появиться отдышка.

Однако в некоторых случаях проявлялись и другие негативные реакции организма на прием таблеток «Бараклюд». Побочные действия могут проявляться по-разному. Некоторые пациенты жаловались на такие явления.

В очень редких случаях при подборе неправильной дозировки у пациентов наблюдалась почечная недостаточность.

Не исключено повышенное содержание в крови тромбоцитов и билирубина.

А вот количество бикарбоната может, наоборот, увеличиться.

  • значительное повышение активности липазы;
  • увеличение уровня АЛТ;
  • недостаток в организме альбумина;
  • сыпь по всему телу.

Препарат «Бараклюд»: дозировка и инструкция по применению

Для достижения максимального лечебного эффекта таблетки «Бараклюд» нужно принимать только натощак. То есть, делать это нужно не раньше, чем через два часа после приема пищи, а также не позднее, чем за пару часов, до следующего приема.

Если поражения печени имеют компенсированный характер, то суточная дозировка лекарства должна составлять 0,5 мг. Если же гепатит В сопровождается устойчивостью к ламивудину, то специалисты рекомендуют увеличить дозировку лекарства в два раза.

В том случае, если больной страдает невозмещенными поражениями такого органа, как печень, то инструкция по применению советует ежедневно принимать по 1 мл активного вещества.

Людям преклонного возраста, а также пациентам, страдающим почечной недостаточностью дозировку нужно корректировать в зависимости от уровня в крови креатинина.

На самом деле, на сегодняшний день сведений о передозировке таблетками «Бараклюд» недостаточно.

Однако ученые провели эксперимент, в котором приняло участие большое количество волонтеров. Им на протяжении двух недель давали повышенные дозировки таблеток «Бараклюд». Во время двухнедельного периода, а также после него у пациентов никаких побочных эффектов замечено не было. Поэтому можно сделать вывод, что однократное случайное повышение дозировки не принесет значительного вреда вашему здоровью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лечение гепатита В препаратом «Бараклюд», сопровождающееся приемом некоторых других лекарственных медикаментов оказывающих воздействие на почки, может привести к увеличению количества в организме энтекавира, поэтому в данном случае лекарственное сотрудничество нужно обязательно учитывать.

Перед применением такого лекарства как «Бараклюд», пациенты должны пройти полную диагностику организма, ведь средство можно использовать далеко не всегда. С особой осторожностью нужно употреблять таблетки больным, у которых наблюдается невосприимчивость к ламивудину, так как в этом случае не исключен риск возникновения резистентности.

Также, согласно отзывам врачей, не исключены случаи повторного возвращения гепатита после прохождения курса лечения препаратом Бараклюд». Поэтому специалисты рекомендуют заниматься только комплексным лечением, чтобы в будущем таких проблем не возникало.

Важные рекомендации

Во время прохождения курса лечения таблетками «Бараклюд» существует риск образования крайне устойчивых штаммов вируса ВИЧ. Поэтому такое вещество как энтекавир все же не стоит употреблять пациентам, страдающим вирусом иммунного дефицита.

Для больных, страдающих серьезными заболеваниями мочеполовой системы, дозировка лекарства должна быть подобрана индивидуально. Обычно в этом случае врачи рекомендуют принимать лекарство в уменьшенном количестве.

Особенности применения медикамента «Бараклюд» 1 мг при трансплантации печени учеными не изучались, поэтому в этом случае к лечению нужно подойти с особой осторожностью, соблюдая все предохранительных и контрольные меры.

Таблетки нужно хранить при постоянной температуре окружающей среды, составляющей 15-25 градусов по Цельсию. При правильном соблюдении температурного режима лекарство сможет сохранять свои лечебные свойства на протяжении двух лет от даты изготовления.

Некоторые группы пациентов могут получать таблетки «Бараклюд» бесплатно. Это связано с тем, что препарат входит в группу жизненно важных медикаментов. Кстати, этот факт присутствует и в инструкции по применению.

На самом деле, таблетки достаточно дорогие. За одну упаковку придется заплатить около 7-10 тысяч рублей.

«Бараклюд»: аналоги

Так как цена на таблетки «Бараклюд» очень высокая, многие пациенты стараются найти более дешевые лекарство. Однако решение о замене лекарственного медикамента может принимать только ваш лечащий врач. Не рискуйте, и не жертвуйте своим здоровьем.

Существует большое количество препаратов, имеющих похожий состав, или же оказывающих схожее воздействие на человеческий организм. Внимательно их изучите, и посоветуйтесь со специалистом о целесообразности их применения.

Итак, обратите внимание на следующие аналоги описываемого нами средства:

Еще раз стоит повториться о том, что заниматься самолечением при наличии такого заболевания как гепатит В нельзя. Ведь это может стоить вам жизни.

Препарат «Бараклюд», отзывы о котором описаны в этой статье, пользуется большой популярностью у врачей. Они уверены в его эффективности, поэтому и назначают медикамент своим пациентам. Препарат имеет столь высокую ценность благодаря входящему в состав такому элементу как энтекавир. «Бараклюд» действительно является очень эффективным лекарством, поэтому очень часто медики закрывают глаза на все побочные эффекты, которые оно может оказать на организм человека.

Пациенты тоже довольны результатами лечения. Поэтому отзывы о таких таблетках как «Бараклюд», в основном, положительные. После прохождения курса лечения гепатит отступает и больше не появляется. Но побочные эффекты дают о себе знать довольно часто. Многие пациенты замечают проблемы с пищеварительной системой. Также очень часто во время прохождения курса лечения больных мучают головные боли, головокружение и потеря аппетита. Однако такие негативные явления обычно присутствуют только на начальном этапе лечения.

Пациентов не радует слишком высокая цена на данное лекарство. За одну упаковку приходится платить около десяти тысяч рублей. А вот для полного курса лечения тридцати таблеток может не хватить. Поэтому больные начинают искать более дешевые аналоги, оказывающие отрицательное влияние на человеческий организм.

Не стоит думать о том, что гепатит В это приговор на всю вашу оставшуюся жизнь. Вовремя начав комплексное лечение, вы с легкостью сможете побороть недуг. Обязательно обратитесь к врачу и решайте эту проблему вместе с ним. И тогда увидите невероятные результаты.

Правильно питайтесь, занимайтесь спортом, побольше отдыхайте, гуляйте на свежем воздухе и вовремя ходите к врачу, и тогда вам не будут страшны никакие заболевания. Будьте здоровы, ведите правильный образ жизни и берегите себя.

Итак, мы рассказали о том, что собой представляет препарат «Бараклюд». Цена его теперь вам тоже известна.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Загрузка ...