Фозиноприл: инструкция по применению, аналоги

Фозиноприл (Моноприл)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Acenor-M, Dynacil, Eliten, Fosinace, Fosinil, Fosinorm, Fosipres, Fositens, Fovas, Fozitec, Sinopril, Staril, Tensogard, Vasopril.

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Фозиноприл (Fosinopril, код АТХ (ATC) C09AA09):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Моноприл (Monopril) – оригиналтаблетки 20мг28Италия, Бристол-Майерс260- (средняя 340) -554893↗
Фозикард (Fosicard)таблетки 5мг28Исландия, Актавис50- (средняя 116) -177431↘
Фозикард (Fosicard)таблетки 10мг28Исландия, Актавис120- (средняя 179↗) -275783↗
Фозикард (Fosicard)таблетки 20мг28Исландия, Актавис137- (средняя 196) -306795↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Моноприл (Monopril) – оригиналтаблетки 10мг28Россия, Акрихин301- (средняя 339↘) -37120↘
Фозинап (Fosinap)таблетки 10мг28Россия, Канонфарма146- (средняя 182) -22286↗
Фозинап (Fosinap)таблетки 20мг28Россия, Канонфарма150- (средняя 209) -27285↗
Фозиноприл-Теватаблетки 20мг30Израиль, Тева117- (средняя 149) -17431
Фозинотек (Fosinotec)таблетки 10мг30Индия, Ранбакси120- (средняя 160) -20721↘
Фозинотек (Fosinotec)таблетки 20мг30Индия, Ранбакси139- (средняя 193) -26828↗
Фозиноприл (Fosinopril)таблетки 20мг28Россия, Канонфарманетнет

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Ингибитор АПФ. Фозиноприл – сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат.

Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Связывание с белками плазмы составляет ≥95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч. При сердечной недостаточности T1/2 составляет 14 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК

Фозиноприл

Состав

Одна таблетка Фозиноприла включает, в качестве активного ингредиента, 10 или 20 мг натрия фозиноприла.

Сопутствующие ингредиенты: моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.

Препарат Фозиноприл выпускается в форме таблеток.

В зависимости от производителя, одна упаковка может включать: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 таблеток.

Гипотензивное (антигипертензивное), вазодилатирующее, диуретическое, калийсберегающее.

Фозиноприл является ингибитором АПФ и обладает гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим и калийсберегающим действием. Препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, благодаря чему понижается системное АД и ОПСС. Ингибирует тканевые АПФ и тормозит репликацию альдостерона.

Другой механизм гипотензивной эффективности препарата связан с угнетением метаболизма брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.

Понижение АД, по причине приема фозиноприла, проходит без сопутствующего изменения ОЦК, почечного и мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.

Лечение гипертензии при гипертрофии левого желудочка приводит к уменьшению его массы и сужению перегородочной стенки. Проводимая терапия на протяжении длительного времени не ведет к каким-либо нарушениям метаболизма.

Гипотензивный эффект, при внутреннем приеме таблеток, наблюдается на протяжении 1 часа, с достижением максимальной эффективности через 3-6 часов. Время действия однократной дозы – не менее 24 часов.

Абсорбция фозиноприла, в независимости от приема пищи. проходит на 36%. Препарат поддается гидролизу в печени и слизистой ЖКТ, с выделением фозиноприлата. TCmax приблизительно 3 часа, T1/2 около 11 часов.

Связь с плазменными с белками протекает на 95%, с относительно малым объемом распределения и небольшой степенью абсорбции компонентами клеток.

Препарат проходит сквозь ГЭБ. Способ выведения из организма – с мочой и желчью.

Показания к применению

  • В качестве монопрепарата или в комбинированном лечении Фозиноприл показан для терапии артериальной гипертонии.
  • В качестве дополнительной терапии возможно применение Фозиноприла при лечении сердечной недостаточности.

Фозиноприл нельзя принимать при:

  • обнаруженной гиперчувствительностик нему или прочим составляющим таблеток;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • в возрасте до 18 лет.

С особой осторожностью следует назначать препарат при:

  • наблюдаемом в прошлом ангионевротическом отеке, по причине применения ингибиторов АПФ;
  • аортальном стенозе;
  • идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
  • церебро- и кардиоваскулярных патологиях (в том числе ИБС, недостаточности кровоснабжения мозга, коронарной недостаточности);
  • тяжелых системных аутоиммунных болезняхсоединительной ткани (в том числе склеродермиии красной волчанке);
  • подавленном костномозговом кроветворении;
  • гиперкалиемии;
  • сахарном диабете;
  • артериальном стенозе единственной почки;
  • стенозе(двустороннем) почечных артерий;
  • проведенной операции по трансплантации почек;
  • малонатриевой диете;
  • печеночной недостаточности;
  • состояниях с проявлениями понижения ОЦК (в том числе рвотеи диареи);
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • чувство усталости;
  • головокружение;
  • изменения вкусовой и прочих видов чувствительности.
  • болезненность в грудной клетке;
  • ощущение сердцебиения;
  • ортостатическая гипотензия;
  • приливы;
  • обмороки;
  • аритмии.
  • фотосенсибилизация;
  • зуд и/или сыпькожных покровов;
  • ангионевротический отек.

Таблетки принимают перорально (внутрь) запивая водой. Инструкция на Фозиноприл рекомендуют начинать терапию с однократной суточной дозы 10 мг. В последующем, суточная дозировка препарата пересматривается в зависимости от индивидуальной переносимости и динамики АД.

В случае необходимости возможно повышение доз лекарственного средства до 20-40 мг, с однократным приемом в сутки.

При применении фозиноприла на фоне осуществляемого лечения диуретиками (мочегонными), начальная доза препарата не должна превышать 10 мг, а сама терапия обязана проводиться под тщательным контролем лечащего врача.

Максимально допустимая пероральная доза фозиноприла в таблетках, равняется 80 мг в 24 часа.

Передозировка

При передозировке Фозиноприлом наблюдали: понижение АД, шок, брадикардию, сдвиг водно-электролитного баланса, ступор, острую почечную недостаточность.

Рекомендуют придать пациенту лежачее положение с приподнятыми ногами.

При передозировке в легкой степени, в первые пол часа, проводят промывание желудка, назначают адсорбенты, а также сульфат натрия.

При понижении АД назначают ангиотензин II и катехоламины внутривенно. При брадикардии применяю пейсмекер (ритмоводитель сердца). Гемодиализ неэффективен.

В случае сочетаемого применения с антацидами наблюдалось повышение абсорбции фозиноприла.

Параллельный прием с прочими с антигипертензивными средствами усиливает гипотензивную эффективность.

При совместном применении с препаратами диуретического действия может развиться выраженная артериальная гипотензия.

В случае одновременного применения карбоната лития возможно повышение содержания лития в крови, в связи с чем, повышается риск возможной интоксикации.

Параллельный прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению содержания калия в крови.

Был описан случай кровотечения, при одновременном приеме с аценокумаролом.

Совместное лечение с НПВС может снизить эффективность ингибиторов АПФ.

Условия продажи

Для приобретения таблеток Фозиноприла нужен рецепт врача.

Препарат сохраняет все свои свойства при температуре до 25 °С.

Срок годности

От даты изготовления – 24 месяца.

В случае предшествующей терапии диуретиками, ее рекомендуют прекратить за 2-3 суток до начала приема Фозиноприла. Исключения составляют пациенты с трудно поддающейся корректировке или со злокачественной артериальной гипертонией.

В этих случаях применение Фозиноприла следует назначить незамедлительно. Препарат принимают в пониженной дозе, под тщательным наблюдением врача и постепенном увеличении дозировки.

У больных с гипертрофией левого желудочка, применение Фозиноприла на протяжении длительного периода времени, приводит к понижению его массы и сужению межжелудочковой перегородки.

После прекращения терапии, резкого повышения АД не наблюдали.

Коррекции доз лекарственного средства, при лечении пожилых пациентов, не требуется.

Пациенту следует с осторожностью отнестись к вождению транспорта или точным и опасным работам.

Аналоги таблеток Фозиноприл

Последнее обновление цен: 23.12.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Источник информации о препаратах – Справочник лекарств РЛС©

Фролов Дмитрий Викторович (Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Фозиноприл (таблетки) Рейтинг: 13

Выгодные заменители Фозиноприла в таблетках

Аналог дешевле от 100 руб.

Каптоприл – средство против артериальной гипертензии. Форма выпуска – таблетки, каждая содержит 12,5, 25 или 50 мг одноименного вещества. Назначается также при диабетической нефропатии и в восстановительном периоде после инфаркта миокарда за счет того, что улучшает кровообращение. Список противопоказаний аналогичен противопоказаниям у других препаратов той же группы. В редких случаях вызывает побочные эффекты со стороны пищеварительной и нервной системы, почек, печени, отек Квинке, крапивницу и сильное падение артериального давления. С осторожностью применяется при одновременном употреблении диуретиков.

Лизиноприл (таблетки) Рейтинг: 9 Наверх

Аналог дешевле от 92 руб.

Лизиноприл – препарат-синоним Диротона, доступен в тех же дозировках. Понижает артериальное давление, при длительном употреблении препарата не наступает привыкание и не снижается эффективность. Дозировка колеблется от 10 до 40 мгсутки, причем повышать ее до терапевтической необходимо постепенно, начиная с 2,5-5 мгсутки. Передозировка, бессолевая диета во время употребления, использование мочегонных могут привести к выраженной артериальной гипотензии. Снижает скорость реакции и ухудшает мелкую моторику, поэтому во время курса необходима осторожность при вождении автомобиля и других потенциально опасных видах деятельности.

Аналог дешевле от 32 руб.

Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг. 56 шт.
  • Таблетки 20 мг. 56 шт.
  • Таблетки 10 мг. 14 шт.
  • Таблетки 20 мг. 14 шт.

Цена на Диротон в аптеках: от 45 руб. до 992 руб. (9874 предложений)
Инструкция по применению

Диротон – еще один ингибитор АПФ, выпускающийся в таблетках, которые содержат от 2,5 до 10 мг лизиноприла. Не используется во время беременности, так как обладает тератогенным эффектом (вызывает пороки развития у плода), в возрасте до 18 лет и при индивидуальной непереносимости. Больные аутоиммунными заболеваниями, болезнями печени и почек, пациенты старше 65 лет должны использовать его только под наблюдением врача и в сниженной дозировке. Максимальная суточная дозировка при артериальной гипертензии составляет 40 мг. Не сочетается с большим количеством лекарств.

Аналог дешевле от 19 руб.

Фозикард – препарат-синоним Фозиноприла, выпускается в таблетках, содержащих от 5 до 20 мг фозиноприла натрия. Снижает артериальное давление, одно из основных его положительных качеств – то, что при длительном приеме средства не развивается толерантность организма к нему, и не возникает необходимость повышения дозы или смены препарата. Дозировка составляет от 10 до 40 мгсутки, принимается раз в день независимо от употребления пищи. Противопоказан во время беременности и лактации, пациентам до 18 лет, при болезненной реакции на иные ингибиторы АПФ и индивидуальной непереносимости компонентов, с осторожностью применяется больными с нарушениями обмена веществ, аутоиммунными болезнями, почечной и печеночной недостаточностью, а также на фоне лечения диуретиками.

Берлиприл плюс (таблетки) Рейтинг: 3 Наверх

Аналог дороже от 54 руб.

Берлиприл плюс имеет в составе другое активное вещество: эналаприла малеат. Понижает артериальное давление, улучшает кровоснабжение головного мозга и миокарда. Не назначается больным младше 18 лет, в период беременности и лактации, а также при порфирии, с осторожностью применим в лечении пациентов старческого возраста, страдающих сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек. Дозировка зависит от состояния пациента и заболевания, и в среднем составляет 10-40 мгсутки за один прием. Список побочных эффектов аналогичен таковому у других ингибиторов АПФ. Как и другие препараты той же группы, вступает во взаимодействие со многими другими лекарственными средствами и оказывает отрицательное влияние на психомоторные функции.

Фозинап (таблетки) Рейтинг: Наверх

Аналог дороже от 71 руб.

Фозинап также относится к синонимам Фозиноприла, выпускается в той же форме и содержит те же дозировки фозиноприла натрия. Эффективен при артериальной гипертензии, в комплексе с другими средствами может использоваться в терапии сердечной недостаточности. Вступает во взаимодействие со многими препаратами: солями лития, НПВП, инсулином, эстрогеном, опиоидными анальгетиками, требует консультации с врачом при одновременном их использовании. Прием диуретиков совместно с Фозинапом чреват опасным снижением артериального давления. Имеет достаточно большой список побочных эффектов.

Наш Эксперт

Фролов Дмитрий Викторович

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

ФОЗИНОПРИЛ

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фасками с двух сторон и с крестообразной риской с одной стороны.

1 таб.
фозиноприл натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза – 119 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, повидон К25 – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, натрия стеарилфумарат – 4 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

При артериальной гипертензии начальная доза – 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза – 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, “приливы” крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фозиноприл (Моноприл)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Acenor-M, Dynacil, Eliten, Fosinace, Fosinil, Fosinorm, Fosipres, Fositens, Fovas, Fozitec, Sinopril, Staril, Tensogard, Vasopril.

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Фозиноприл (Fosinopril, код АТХ (ATC) C09AA09):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Моноприл (Monopril) – оригиналтаблетки 20мг28Италия, Бристол-Майерс260- (средняя 340) -554893↗
Фозикард (Fosicard)таблетки 5мг28Исландия, Актавис50- (средняя 116) -177431↘
Фозикард (Fosicard)таблетки 10мг28Исландия, Актавис120- (средняя 179↗) -275783↗
Фозикард (Fosicard)таблетки 20мг28Исландия, Актавис137- (средняя 196) -306795↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Моноприл (Monopril) – оригиналтаблетки 10мг28Россия, Акрихин301- (средняя 339↘) -37120↘
Фозинап (Fosinap)таблетки 10мг28Россия, Канонфарма146- (средняя 182) -22286↗
Фозинап (Fosinap)таблетки 20мг28Россия, Канонфарма150- (средняя 209) -27285↗
Фозиноприл-Теватаблетки 20мг30Израиль, Тева117- (средняя 149) -17431
Фозинотек (Fosinotec)таблетки 10мг30Индия, Ранбакси120- (средняя 160) -20721↘
Фозинотек (Fosinotec)таблетки 20мг30Индия, Ранбакси139- (средняя 193) -26828↗
Фозиноприл (Fosinopril)таблетки 20мг28Россия, Канонфарманетнет

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Ингибитор АПФ. Фозиноприл – сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат.

Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Связывание с белками плазмы составляет ≥95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч. При сердечной недостаточности T1/2 составляет 14 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК

Фозиноприл (Fosinopril)

Структурная формула

Латинское название вещества Фозиноприл

[1-[S*(R*)]-2альфа,4бета]-4-Циклогексил-1-[[[2-метил-1-(1-оксопропокси)пропокси]-(4-фенилбутил)фосфинил]ацетил]-L-пролин (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Фозиноприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, растворимый в воде (100 мг/мл), метаноле, этаноле и слабо растворимый в гексане.

В организме превращается в активный метаболит — фозиноприлат, который ингибирует АПФ , тормозит образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает ОПСС и системное АД . Активность АПФ ослабляется на 90% и более в течение 2–12 ч и остается пониженной до 15% и 7% в течение 24 ч при назначении в дозах 10 и 20–40 мг соответственно.

Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, фозиноприл предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует брадикинин в тканях и крови (уменьшается его деградация до неактивных пептидов), увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая ортостатических реакций и постуральной тахикардии.

После приема разовой дозы гипотензивное действие достигает максимума через 4–6 ч и продолжается 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД). Не влияет (в отличие от эналаприла) на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей, в частности, расщепление нейрокинина А (один из факторов, обусловливающий появление сухого кашля) до неактивных пептидов. В процессе лечения улучшается переносимость быстрого понижения системного АД у больных гипертонической болезнью (смещается нижний предел ауторегуляции мозгового кровотока).

В опытах на мышах и крысах при дозах до 400 мг/кг/сут признаков канцерогенности не обнаружено, однако более высокие дозы (до 250 раз превышающие максимальную дозу для человека, в расчете на массу тела) увеличивали частоту возникновения брыжеечных (сальниковых) липом у самцов крыс. Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами, однако увеличивает частоту хромосомных аберраций при использовании в цитотоксических дозах. Не оказывает неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 60 мг/кг/сут (в 38 раз превышающих МРДЧ). Незначительно увеличивает время спаривания у крыс под влиянием токсических доз (до 240 мг/кг/сут — в 150 раз превышающих МРДЧ). Введение самкам кроликов во время беременности в дозах до 40 мг/кг/сут (почти в 50 раз превышающие МРДЧ) сопровождалось токсическим действием на материнский организм и эмбриоцидным эффектом (вследствие значительного понижения АД). Доказательств тератогенного эффекта у кроликов не получено. При введении беременным крысам доз до 400 мг/кг/сут (почти в 500 раз превышающих МРДЧ), отмечено небольшое снижение массы плаценты, задержка окостенения скелета, анурия, развитие почечной недостаточности вплоть до летального исхода, маловодие (вследствие понижения функции почек), гипоплазия легочной ткани, незаращение Боталлова протока и токсическое влияние на организм самок. В более высоких дозах уменьшал массу тела плода. У животных, получавших фозиноприл, выявлено 3 сходных орофациальных порока развития и случай situs inversus (точная связь с приемом препарата не известна).

Медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает скорость всасывания), абсорбируется в проксимальной части тонкого кишечника. Биодоступность составляет 36%, вследствие пресистемного метаболизма — гидролизуется в слизистой оболочке ЖКТ , крови, печени до активного метаболита фозиноприлата. Cmax достигается через 2–4 ч, Т1/2 — 12–15 ч. К концу первых суток концентрация в крови понижается до 20–23% максимальной. С белками плазмы связывается на 97–98%, имеет небольшой объем распределения. Концентрация в плазме, в т.ч. максимальная, и AUC пропорциональны дозе. Не проникает через ГЭБ , плаценту, секретируется в грудное молоко (определяемый уровень фозиноприлата достигается после применения 20 мг/сут в течение 3 дней). Метаболизируется в фозиноприлат (75%), глюкурониды фозиноприлата (20–30%) и гидроксильные формы (1–5%), способные ингибировать АПФ у крыс. При нарушении функции печени (алкогольный или билиарный цирроз) замедляется гидролиз, уменьшается Cl и в 2 раза увеличивается AUC . На фоне почечной недостаточности уменьшается экскреция активных диацидных метаболитов, проявляется тенденция к кумуляции (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. увеличивается выведение с желчью и калом). Не удаляется во время проведения диализа, Cl фозиноприлата при гемо- и перитонеальном диализе составляет соответственно 2 и 7% Cl мочевины. У пожилых пациентов не отмечается выраженных изменений фармакокинетических параметров ( Cmax и AUC).

Применение вещества Фозиноприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л) или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, цирроз печени, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, детский (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Фозиноприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, гипертензивный криз, обморок, приливы крови к лицу; внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности); анемия (гемолитическая и апластическая), понижение уровня гемоглобина или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, лейко- или нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, цереброваскулярные расстройства, тремор, парестезия, нарушения настроения и/или сна, зрения и памяти.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, дисфагия, диспепсия, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, булезный пемфигус, и др. реакции гиперчувствительности.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия.

Со стороны респираторной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.

Прочие: уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, развитие инфекций, лимфаденопатия, гипергидроз, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, ослабление либидо, импотенция.

Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. в офтальмологических лекарственных формах при значительном системном всасывании, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Является синергистом периферических вазодилататоров (миноксидил и др.). Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — синдрома Стивенса — Джонсона и нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию, пробенецид уменьшает почечный клиренс. Потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Совместим с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, препаратами центрального действия, вазодилататорами, не изменяет фармакокинетические параметры варфарина.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон ( в/в ) .

Меры предосторожности вещества Фозиноприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Проводимую до начала лечения антигипертензивную терапию следует отменить (за 1 нед). При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 4–7 дней до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. С целью уменьшения риска симптоматической гипертензии рекомендуется начинать лечение с малых доз и принимать препарат на ночь. После инфаркта миокарда лечение начинают через 3 дня. У больных со злокачественным течением гипертензии терапия проводится под контролем АД с постепенным увеличением дозы каждые 24 ч до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходимо мониторирование АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес от начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. Максимальное понижение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата. Понижение уровня нейтрофилов до 1·10 9 /л требует отмены препарата. Кашель появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких недель) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после отмены препарата; нарушение вкуса, сопровождающееся уменьшением массы тела, обратимо и проходит через 2–3 мес терапии. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4-х недель лечения, исчезает при снижении доз, введении антигистаминных средств или отмены препарата. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают. При проведении радиоиммунологического анализа возможен ложно низкий уровень дигоксина в сыворотке крови.

Фозиноприл в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ФозинапРоссияФозиноприл
Фозиноприл-OblРоссияФозиноприл
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
МоноприлИталия, РоссияФозиноприл
ФозикардИсландия, СербияФозиноприл
Фозикард НИсландияФозиноприл
Фозиноприл-ТеваИзраильФозиноприл
ФозинотекИндияФозиноприл
Фозинотек НИндияФозиноприл

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Фозиноприл оригинал (таблетки 20мг №30)290.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 10мг 28 шт.239.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 10мг 30 шт.248.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 10мг 30шт197.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 20мг 28 шт.229.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 20мг 30 шт.343.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 20мг 30шт285.00 руб.Купить с доставкой Фозинап аналогТаблетки 10мг №28237.00 руб.Купить с доставкой Фозинап аналогТаблетки 20мг №28264.00 руб.Купить с доставкой Фозинап аналогтаблетки 10мг 28 шт.222.00 руб.Купить с доставкой Фозинап аналогтаблетки 20мг 28 шт.245.00 руб.Купить с доставкой Фозинап аналог10 мг 28 табл290.00 руб.Купить с доставкой

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Фозиноприл оригинал (таблетки 20мг №30)290.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 10мг 30 шт.248.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 10мг 30шт197.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 20мг 28 шт.229.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 20мг 30 шт.343.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 20мг 30шт285.00 руб.Купить с доставкой Фозиноприл оригинал таблетки 10мг 28 шт.239.00 руб.Купить с доставкой Моноприл аналогТаблетки 20мг №28429.00 руб.Купить с доставкой Моноприл аналогтаблетки 20мг 28 шт.512.00 руб.Купить с доставкой Моноприл аналог20 мг 28 табл570.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналогН (таблетки 20/12,5мг №28)397.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналог(таблетки 10мг №28)257.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналог(таблетки 5мг №28)163.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналог(таблетки 20мг №28)273.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналогн таблетки 20мг+12,5мг 28 шт.434.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналогтаблетки 10мг 28 шт.265.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналог10 мг 28 табл320.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналог20 мг 28 табл360.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналог5 мг 28 табл199.00 руб.Купить с доставкой Фозикард аналогн 20 мг плюс 12,5 мг 28 табл480.00 руб.Купить с доставкой

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Фозиноприл

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Биоком, ЗАО (Россия)
Форма выпуска
Таблетки 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 шт.
Таблетки 20 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 шт.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

При артериальной гипертензии начальная доза – 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза – 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, “приливы” крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Загрузка ...