Вифенд: инструкция по применению, показания, аналоги

Вифенд

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 50 мг и 200 мг.

Порошок для приготовления суспензии с мерной ложкой и шприцом.

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора 200 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противогрибковый препарат группы триазолов, имеющий широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клетки гриба. Противогрибковая активность препарата включает все штаммы Candida spp., штаммы Aspergillus spp., а также Scedosporium spp, которые практически не чувствительны к прочим противогрибковым средствам.

Эффективен при инфекциях, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Blastoschizomyces capitatus, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Conidiobolus coronatus, Exserohilum rostratum, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Madurella mycetomatis, Penicillium spp., Paecilomyces lilacinus, штаммов Acremonium spp., Bipolaris spp., Alternaria spp., Histoplasma capsulatum, Cladophialophora spp. Рост штаммов подавлялся при концентрациях 0,05 — 2 мкг/мл.

Фармакокинетика

Полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 96%. Сmах в крови определяется через 1-2 ч. При приеме с жирной пищей Сmах снижается на 34%. Всасывание не зависит от кислотности желудочного содержимого. Активно распределяется в ткани и определяется в спиномозговой жидкости. Связывание с белками — 58%.

Метаболизируется изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2C19 играет важную роль при этом, но обладает генетическим полиморфизмом (пониженный метаболизм у 20% азиатов). Основной метаболит (72% среди всех метаболитов) — N-оксид. Он обладает незначительной противогрибковой активностью. С мочой в неизмененном виде выводится 2% дозы, причем большая часть в течение 96 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет 6 часов.

  • кандидоз пищевода;
  • инвазивный аспергиллез;
  • кандидемия при отсутствии нейтропении;
  • инвазивные кандидозы тяжелого течения;
  • грибковые инфекции, которые вызваны Fusarium spp.и Scedosporium spp.;
  • тяжелые инвазивные инфекции при непереносимости других противогрибковых препаратов;
  • профилактика грибковых инфекций при рецидиве лейкоза, снижении функции иммунной системы, нейтропении, после трансплантации стволовых клеток.
  • гиперчувствительность;
  • одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, хинидином;
  • одновременное применение с сиролимусом, рифампицином, карбамазепином;
  • совместный прием с алкалоидами спорыньи;

С осторожностью назначается при тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, у детей до 2 лет, поскольку безопасность применения не установлена.

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

Вифенд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с внутривенного введения, а после клинического улучшения переходят на пероральные формы препарата. Действие препарата при внутривенном введении в два раза выше, чем при приеме внутрь в такой же дозе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Таблетки Вифенд следует принимать внутрь за 1 час до или через 1 ч после еды. Взрослым назначают в первые сутки в насыщающей дозе — 400 мг каждые 12 часов пациентам с весом более 40 кг и 200 мг каждые 12 часов при весе пациента менее 40 кг. Поддерживающие дозы при всех заболеваниях составляют 200 мг каждые 12 часов у больных с весом более 40 кг. В данном случае целесообразнее назначать Вифенд 200 мг.

Больные с весом менее 40 кг принимают 100 мг препарата каждые 12 часов. Поддерживающая доза может быть увеличена до 300 мг и соответственно до 150 мг в зависимости от веса больного. Если отмечается плохая переносимость препарата в этой дозе ее снижают вновь до 200 мг (или 100 мг) и принимают каждые 12 часов.

Суспензия Вифенд готовится путем добавления к порошку воды в количестве 46 мл в два приема. Отмеривается вода мерной чашкой. Затем следует хорошо встряхнуть флакон для получения суспензии. Готовая суспензия годна в течение 14 дней, поэтому на флаконе нужно отметить конечный срок годности. Перед употреблением флакон хорошо встряхивают течение 10 секунд. Используя мерный шприц, отмеривают необходимое количество для приема: в 5 мл суспензии содержится 200 мг вориконазола, соответственно в 2,5 мл — 100 мг. Это является поддерживающей дозой при всех заболеваниях, которая принимается каждые 12 часов в зависимости от веса больного — 5 мл или 2,5 мл.

Если по мнению врача доза неэффективна, она увеличивается до 7,5 мл суспензии (300 мг) для пациентов с весом более 40 кг или до 3,75 мл (150 мг) для пациентов с весом менее 40 кг. Длительность перорального лечения зависит от результатов микологического исследования, но в целом не должна превышать 6 месяцев.

Профилактический прием препарата после трансплантации начинают в день ее проведения и продолжают до 3-х месяцев. В редких случаях профилактику продлевают до 6 месяцев если проводится иммуносупрессивная терапия или развивается реакция «трансплантат против хозяина». Режим дозирования при профилактике такой же, как и при лечении.

Случаи передозировки отмечались у детей, которым вводилась доза, превышающая рекомендованную в пять раз. Антидот не известен. При передозировке препарата, принятого внутрь, проводится промывание желудка, показана симптоматическая терапия. Действующее вещество удаляется при гемодиализе.

Уровень активного вещества в крови значительно снижается при применении с рифампицином и карбамазепином, которые противопоказано назначать.

Вориконазол может существенно повысить концентрации веществ, метаболизирующихся изоферментами CYP450: терфенадин, цизаприд, астемизол, пимозид, алкалоиды спорыньи, сиролимус и хинидин, поэтому применять данные препараты одновременно с вориконазолом противопоказано.

При применении следующих препаратов с вориконазолом необходима коррекция доз в плане уменьшения, поскольку он повышает концентрации этих препаратов в плазме: циклоспорин, такролимус, варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, производные сульфонилмочевины, ловастатин, бензодиазепины, винкристин и винбластин.

Значимого взаимодействия со следующими препаратами не выявлено: преднизолон, дигоксин, микофеноловая кислота.

Фенитоин снижает Сmах Вифенда, а последний повышает Сmах фенитоина, поэтому при их одновременном применении рекомендуется определение уровней фенитоина.

Рифабутин снижает Сmах действующего вещества. Если возникает необходимость совместного применения, то поддерживающую дозу Вифенда необходимо с 200 мг до 350 мг. Дозу омепразола рекомендуется уменьшить вдвое. Индинавир не оказывает существенного влияния.

Вифенд — цена, аналоги, состав, инструкция по применению

Вифенд – препарат от грибка, выпускаемый в нескольких формах. Его можно применять внутрь в форме таблеток или порошка для приготовления суспензий, а в стационарной больницей ее изначально вводят в организм в виде инфузий. Препарат направлен на борьбу с грибковой инфекцией. Главный компонент лекарства – вориконазол, с помощью него Вифенд способствует разрушению эргостерола и уничтожению грибковых клеток.

Лекарство можно применять при отсутствии эффекта от других лекарств, грибке внутренних органов. Врачи отмечают, что у него нет точных аналогов. Пациенты считают, что лекарство очень эффективное, несмотря на свою цену. Его следует принимать только по указанию лечащего врача, чтобы не навредить себе. У средства большой список запретов к применению и побочных эффектов.

Выпускается препарат в форме:

  • Таблетки гравированные.
  • Порошка для изготовления суспензии.
  • Лиофилизат для инъекций.

Главное активный компонент – вориконазол, содержится в количестве 50 или 200 мг.

Кроме главного компонента, в лекарстве содержатся моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния и другие вещества.

Средство Вифенд и его главный компонент – вориконазол направлены на борьбу с грибковыми инфекциями различного рода. Принцип действия лекарственного средства: ингибирование цитохрома грибка, который является очень важным шагов в образовании эргостерола – одного из самых главных в стероле грибков. При нарушении работы ферментов, которые образуют эргостерол, клетки грибков разрушаются. В клеточных оболочках формируется недостаток эргостерола и грибковые образования гибнут.

Используется против большого количества видов грибков, среди которых:

  • Грибок Аспергиллус.
  • Кандида.
  • Scedosporium.
  • Fusarium.

Вифенд. Показания к применению

Для чего применяется Вифенд? Препарат показан к применению в следующих случаях:

  • Грибок в тяжелой стадии, при индивидуальной непереносимости остальных медикаментозных препаратов, при инвазивном аспергиллезе, грибке пищевода
  • Тяжелое течение кандидоза вида Кандида Крузей.
  • Применение в профилактических целях пациентам с лихорадкой.
  • Пациентам при «прорывном» грибке.

Узнать подробнее

Дозировка для таблеток и суспензии и инструкция следующая:

Принимать внутрь, через час после принятия пищи. Инфузия со скоростью 3мг/кг/ч в течение трех часов. Курс у взрослых начинается в внутривенного ведения в течение недели. Затем назначают пациенту таблетки в той же дозировке. Применять надо дважды в день, каждые двенадцать часов. Длительность лечения как можно короче, но не более шести месяцев. Лечение прекращают при снятии симптомов болезни и по результатам анализов.

Возможно применение Вифенда в качестве профилактики, до трех месяцев. Дозировка аналогична дозировке при терапии.

Так как препарат токсичен, его надо осторожнее принимать при больной печени. Так, если болезни печени тяжелого характера течения, то использовать Вифенд рекомендуется только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза от препарата выше возможного вреда. Также при лечении следует тщательнее следить за состоянием печени и чаще сдавать анализы.

Существуют определенные правила для введения лекарства внутривенно, которые следует изучить перед лечением в инструкции.

Инструкция по применению Вифенда зависит от формы препарата.

Вифенд в лечении грибка

При грибке Вифенд действует своим главным компонентов – вориконазолом.

Он применяется против широкого спектра грибка таких видов:

Вориконазол нарушает выработку цитохрома грибковых образований, которая является одним из главнейших этапов в образовании эргостерола – компонента клеточной оболочки грибков, без которой они разрушаются. Грибок при этом гибнет.

Стоимость варьируется в зависимости от формы и наценки продавца.

Цена на таблетки Вифенд варьируется от 15000 до 21000 рублей за упаковку с 14 таблетками.

Стоимость порошка Вифенд от 10000 до 17000 рублей.

Цена лиофилизата от 3000 до 7000 рублей.

Купить препарат Вифенд можно только по рецепту.

Краткий обзор аналогов

К аналогам Вифенда относятся:

  • Вориконазол-Тева – противогрибковое средство. Действие этого лекарства аналогично принципу действия Вифенда – оно способствует нарушению выработки эргостерола, который является важным веществом для грибковых образования. Очень эффективен против грибка Кандида, Аспергиллус и многих других. Показания к применению аналогичны Вифенду. Его применяют внутрь в виде инфузий. Вызывает лихорадку, воспаление, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, диарею, боли в животе, голове и спине. Выпускается по рецепту. Стоимость от 19000 рублей.
  • Вориконазол Канон.
  • Вориконазол Сандоз.
  • Ворикоз – противогрибковый препарат в форме таблеток. Принцип действия точно аналогичен действию Вифенда. Спектр действия очень широк, даже шире Вифенда. Следует осторожно подбирать дозировку препарата, учитывая все особенности организма пациента. Средство часто вызывает такие побочные эффекты, как лихорадка, нарушение зрения, нарушение работы печени вследствие высокой токсичности средства, головные боли, боли в животе, нарушение дыхания. Отпускается только по рецепту. Производитель препарата – Индия. Стоимость таблеток на порядок ниже, чем у Вифенда – от 8 тысяч рублей.
  • Виканд.
  • Дифлюкан.
  • Флуконазол.

Так как неизвестна реакция при беременности на препарат, то врачи не рекомендуют его принимать беременным. Но возможно принятие при ожидаемой пользе выше, чем возможного вреда плоду. Средство имеет токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Также не рекомендуется применять средство кормящим.

Препарат запрещен детям младше двух лет, так как данных о применениях в этом возрасте нет.

Также противопоказан в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к компонентам в составе.
  • Тяжелые заболевания почек и печени.
  • Индивидуальная непереносимость производных азолов.
  • Головная боль.
  • Нарушения зрения.
  • Высыпания на коже.
  • Лихорадка.
  • Тошнота, рвота.
  • Нарушения работы ЖКТ.
  • Боли в животе.
  • Понижение давления.
  • Анемия.
  • Головокружение.
  • Тревога, депрессия.
  • Синусит.
  • Отек легких.
  • Зуд.
  • Алопеция.
  • Озноб.
  • Воспаления.

Известны случаи передозировки при использовании Вифенда в виде раствора. Случались передозировки у детей при внутривенном введении большой дозы лекарства (в несколько раз больше нормы).

Вифенд — отзывы о лекарственном препарате

По отзывам от пациентов лекарство Вифенд – действительно очень хороший препарат, в основном используемый при лечении инвазивного аспергиллеза. Его также применяют острых лейкозах, пациентам с грибком пищевода, легких, других внутренних органов. Широко применяется в качестве профилактирующего средства для защиты от микозов. Это очень эффективный и безопасный для здоровья препарат, поэтому при отсутствии терапевтического эффекта от других лекарств пациенты предпочитают Вифенд. Он также менее токсичен большинства представленных в аптеках гормональных лекарств. Его используют пациенты, больные иммунодефицитными заболеваниями. Конечно, больные отмечают очень высокую цену за средство.

Инга, 32 года, Москва

Совсем недавно я заболела грибковой инфекцией, более подробно рассказать не могу, так как до сих пор страшно. Болезнь значительно повредила моему здоровью, очень волновалась я и волновались все мои родные. Лечилась я десятками различных лекарств, прошла множество курсов лечения, консультировалась с многими опытными специалистами.

Но один из препаратов мне запомнился в хорошем ключе, это таблетки Вифенд. Найти и купить этот препарат стало для меня тяжелой задачей. В конце концов я заказала в одной крупной аптеке. Стоимость его просто очень высока, где-то может стоить по 15 и даже по 19 тысяч рублей, но мне повезло, досталось дешевле. Думаю, это потому, что аптека работает не с самым последним поставщиком этого лекарства. И объем я приобретала не самый большой.

Аналогов, сколько не искала, достойных не нашла. Назначил мне этот препарат лечащий врач в стационарной больнице, поэтому самостоятельно лечиться таким сильным средством не рекомендую никому, так как у него большой список противопоказаний и побочных действий. Перед лечением любой болезни следует посоветоваться с врачом, чтобы не навредить себе. После курса лечения таблетка я выздоровела, потраченных денег, конечно же, не жалею на здоровье, но цена слишком высока.

Валерия, 45 лет, Тюмень

Расскажу свою историю лечения препаратом Вифенд. Назначил мне его лечащий врач, когда у меня появилась грибковая инфекция пищевода. Лечили меня в стационаре, поэтому не знаю, можно ли использовать лекарство при самостоятельном лечении. Средство очень сильное, мне помогло при окончании курса. Но и цена за него немаленькая, хоть я и до этого приобретала дорогие препараты, ни один по цене с этим не сравнится. Если помогают другие средства, то думаю, тратиться не стоит, только в крайних случаях. Но мне лекарство помогло, поэтому если вам назначили его, то вполне советую.

Вифенд: инструкция по применению, показания, аналоги

Вифенд – лекарственный препарат, обладающий широким спектром противогрибкового действия и применяющийся для лечения различных форм кандидоза, аспергиллеза, а также для лечения при тяжелых формах грибкового поражения.

Активным веществом препарата является вориконазол. По своей химической структуре он относится к производным азола, препаратам триазола, — самой численной фармакологической группе антимикотических средств, получаемых синтетическим путем (флуконазол, кетоконазол, итраконазол и другие).

Все представители азольной группы обладают одинаковым механизмом действия. Их противогрибковый эффект обусловлен повреждением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: производные азолов нарушают выработку структурного компонента мембраны грибковой клетки, который называется эргостерол.

У препаратов азолов очень широкий фармакологический спектр. Эффект, в большинстве случаев, фунгистатический. Наиболее широким диапазоном противогрибкового системного действия обладают вориконазол и итраконазол. Оба препарата, в отличие от других азолов, активны в отношении плесневых грибков рода Aspergillus. Вориконазол также проявляет высокую активность в отношении Candida krusei и Candida grabrata, а также большую эффективность против рода Fusarium и Pseudallescheria boydii, чем отличается от итраконазола.

Устойчивость грибков при использовании производных азолов развивается редко, и возможна только при очень длительном применении.

Таблетки с дозировкой 200 мг имеют продолговатую форму и белый цвет, на одной стороне также указана фирма-производитель, на обратной – «VOR200».

В его состав входит:

  • вориконазола – 50 или 200 мг;
  • вспомогательные вещества.

Препарат относится к группе синтетический противогрибковых средств, отпускается по рецепту врача.

  • аспергиллез;
  • тяжелые формы кандидоза, имеющие резистентность к действию флуконазола;
  • кандидоз пищевода, вызванныйгрибками рода Кандида, у больных, страдающих иммунодефицитным состоянием;
  • тяжелые микозные инфекции, обусловленные поражением грибками рода Scedosporium и Fusarium;
  • тяжелые микозы при гиперчувствительности или отсутствии чувствительности к другимпротивогрибковым препаратам;
  • предупреждение развития «прорывных» инфекций при заражении у лихорадящих пациентов, состоящих в группе высокого риска (после трансплантации костного мозга, при рецидиве лейкоза).
  • гиперчувствительность к вориконазолу или другим компонентам;
  • одновременный прием некоторых лекарственных средств, указанных в разделе о лекарственных взаимодействиях.

Вифенд назначают с соблюдением правил предосторожностью при:

  • почечной или печеночной недостаточности в тяжелой форме;
  • гиперчувствительности к другим препаратам из группы азольных производных;
  • в детском возрасте безопасность применения не изучена.

Способ применения

  • общие побочные эффекты: лихорадка, отечность, озноб, боль в грудной клетке, гриппозное состояние;
  • со стороны сердца и сосудов: гипотензия, тромбофлебит, аритмия, тахикардия, желудочковая фибрилляция. Очень редко возможна блокада сердца;
  • со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, жидкий стул, абдоминальные боли, повышение печеночных показателей, желтушность, воспаление желудка, кишечника, печени, желчного пузыря или поджелудочной железы гепатомегалия, воспаление десен или языка, перитонит. В очень редких случаях не исключен псевдомембранозный колит и печеночная кома;
  • со стороны эндокринных органов: нарушение функции коры надпочечников, гипер- или гипотиреоз;
  • со стороны иммунной системы: аллергия, анафилаксия;
  • со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, снижение уровня тромбоцитов или лейкоцитов в плазме крови, лимфаденопатия, повышение уровня эозинофилов, ДВС-синдром, угнетение функции кроветворения;
  • со стороны процессов метаболизма: снижение уровня калия или глюкозы, повышение холестерина;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в области спины, воспаления суставов;
  • со стороны центральной и периферической системы: головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессивное состояние, различного рода парестезии, иногда церебральный отек, повышение артериального давления, нистагм, обморочное состояние, экстрапирамидные расстройства и другие;
  • со стороны бронхо-легочного аппарата: респираторный дистресс синдром, воспаление слизистой оболочки носа, развитие отека легких;
  • кожные реакции: высыпания, зуд, фотосенсибилизация, выпадение волос, дерматит, отечность лица, пурпура; экзема, псориаз, отек Квинке и другие;
  • со стороны органов чувств: нарушения зрения, воспаление аппарата глаз и иннервирующей его системы, изменения вкусовых ощущений, кровоизлияния в сетчатку, звон в ушах, снижение слуха и другие;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: увеличение уровня креатинина, недостаточность почек, кровь или белок в моче, воспаление почек, некроз почечных канальцев.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

  • достоверной информации относительно применения Вифенда у беременных женщин нет. Однако в результате повышенной токсичности лекарственного средства на репродуктивную функцию, его не применяют для лечения в период беременности. Исключениями являются случаи, когда польза применения препарата для матери гораздо выше, чем риск развития побочного действия у плода;
  • выведение действующего вещества с грудным молоком не изучено. Препарат назначают в период лактации также, когда ожидаемая польза гораздо выше;
  • женщины детородного возраста должны использовать надежные методы предохранения от беременности во время приема Вифенда;
  • рифампицин, ритонавир, карбамазепин и барбитураты с длительным действием значительно снижают концентрацию вориконазола в плазме крови, в связи, с чем одновременное применение противопоказано;
  • с циметидином, ранитидином, макролидами, несмотря на незначительное лекарственное взаимодействие, коррекция дозировки не требуется;
  • терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид и хинидин при одновременном приеме с антимикотиком, могут стимулировать развитие мерцания или трепетания желудочков сердца, в результате чего такие комбинации противопоказаны;
  • вориконазол может значительно увеличивать концентрацию сиролимуса и алкалоидов спорыньи, поэтому одновременное применение запрещено;
  • при приеме Вифенда с циклоспорином, такролимусом, дозу последних рекомендуется снизить и контролировать его концентрацию, так как возможно ее повышение при взаимодействии лекарств;
  • при назначении Вифенда с варфариноми другими пероральными антикоагулянтами нужно регулярно контролировать протромбиновое время;
  • производные сульфонилмочевинытакже реагируют на одновременный прием вориконазола повышением концентрации, в связи с чем, возможно развитие гипогликемии, уровень которой необходимо держать под тщательным наблюдением;
  • дозировка статинов в комбинации с вориконазолом требует коррекции, так как антимикотик вызывает повышение их концентрации в крови, что может привести к различным побочным действиям;
  • бензодиазепиныпри приеме Вифенда оказывают более длительный седативный эффект, поэтому в таком случае необходимо откорректировать дозу бензодиазепинов;
  • доза алкалоиды барвинкатакже нуждается в проведении коррекции, так как при приеме с Вифендом, происходит повышение их концентрации, и усиливается нейротоксичность;
  • эфавиренз, фенитоин и рифабутинзначительно снижают уровень вориконазола, в то время как последний значительно повышает их концентрацию в плазме крови. Поэтому данная комбинация применяется только в случае, если польза от применения превышает возможный риск;
  • количество назначаемого омепразола при приеме Вифенда снижают вдвое из-за повышения концентрации обоих;
  • при приеме антимикотика с ингибиторами протеазыВИЧ необходимо проводить тщательный контроль за отсутствием токсических эффектов;
  • прием других ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы необходимо тщательно контролировать, так как возможны различные взаимные воздействия препаратов.

Вифенд аналоги

Аналоги по действующему веществу:

  • Бифлурин выпускается в виде таблеток с такой же дозировкой. Показания и применение аналогичны Вифенду. Производитель лекарственного средства: Фармасинтез ОАО (Россия);
  • Виканд, как и предыдущий, препарат отечественного производителя. Имеет соответствующие вориконазолу параметры. Фирма-производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие;
  • Вориконазол Канон – таблетки с дозировкой 50 и 200 мг. Производитель также отечественный: Канонфарма продакшн ЗАО (Россия).

Вифенд таблетки : инструкция по применению

1 таблетка, покрытая оболочкой, 50 мг содержит: активное вещество: вориконазол 50 мг

вспомогательные вещества’, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, натрия кроскармелоза (Е468), повидон (Е1201), магния стеарат (Е470), опадрай® белый OY-LS-28914 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат и глицерина триацетат)

1 таблетка, покрытая оболочкой, 200 мг содержит: активное вещество: вориконазол 200 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, натрия кроскармелоза (Е468), повидон (Е1201), магния стеарат (Е470), опадрай® белый OY-LS-28914 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат и глицерина триацетат)

1 флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий содержит:

активное вещество’, вориконазол 200 мг (что эквивалентно концентрации раствора после разведения, составляющей 10 мг/мл).

вспомогательные вещества’, натриевая соль сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина

Описание

1. Таблетки, покрытые оболочкой:

Вифенд, таблетки, покрытые оболочкой 50 мг – это белые круглые таблетки, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и «VOR50» на другой.

Вифенд, таблетки, покрытые оболочкой 200 мг – это белые продолговатые таблетки, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и «VOR200» на другой.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Вифенд, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий – это белый лиофилизированнный порошок, содержащий 200 мг вориконазола в прозрачном стеклянном флаконе вместимостью 30 мл.

Фармакокинетика

Способ применения и дозы

Вориконазол метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 – CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4. Ингибиторы или индукторы этих изоферментов могут вызвать, соответственно, повышение или снижение концентраций вориконазола в плазме.

При одновременном применении с рифампицином (индуктор CYP P450) в дозе 600 мг/сут Cmax и AUC вориконазола снижаются на 93% и 96% соответственно (такая комбинация противопоказана).

При одновременном применении с Вифендом, ритонавир (индуктор CYP P450, ингибитор и субстрат CYP3A4) в дозе 400 мг каждые 12 ч снижал Cmax в равновесном состоянии и AUC вориконазола, принимаемого внутрь, в среднем на 66% и 82% соответственно. Эффект более низких доз ритонавира на концентрации вориконазола пока не известен. Установлено, что повторное применение вориконазола внутрь не оказывает выраженного эффекта на Cmax в равновесном состоянии и AUC ритонавира, также принимаемого повторно (одновременное применение вориконазола и ритонавира в дозе 400 мг каждые 12 ч противопоказано).

При совместном применении с мощными индукторами CYP P450 карбамазепином или длительно действующими барбитуратами (фенобарбиталом) возможно значительное снижение Cmax вориконазола в плазме, хотя их взаимодействие не изучалось. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении с циметидином (неспецифический ингибитор CYP P450) в дозе 400 мг 2 раза/сут Cmax и AUC вориконазола повышаются на 18% и 23% соответственно (коррекции дозы Вифенда не требуется).

Ранитидин в дозе 150 мг 2 раза/сут при совместном применении не оказывает существенного влияния на Cmax и AUC вориконазола.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) при применении в дозе 1 г 2 раза/сут и азитромицин в дозе 500 мг 1 раз/сут не оказывают существенного влияния на Cmax и AUC вориконазола.

Вориконазол ингибирует активность изоферментов цитохрома P450 – CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, поэтому возможно повышение концентраций в плазме лекарственных средств, которые метаболизируются этими изоферментами.

При одновременном применении вориконазола с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом и хинидином возможно значительное повышение их концентрации в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях к развитию мерцания/трепетания желудочков (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении вориконазол повышает Cmax и AUC сиролимуса (2 мг однократно) на 556% и 1014% соответственно (такая комбинация противопоказана).

При одновременном применении вориконазол может вызывать повышение концентрации алкалоидов спорыньи (эрготамина и дигидроэрготамина) в плазме и развитие эрготизма (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении у пациентов, перенесших трансплантацию почки и находящихся в стабильном состоянии, вориконазол повышает Cmax и AUC циклоспорина, по крайней мере, на 13% и 70% соответственно, что сопровождается повышением риска развития нефротоксических реакций. При назначении вориконазола больным, получающим циклоспорин, рекомендуется уменьшить дозу циклоспорина вдвое и контролировать его уровни в плазме. После отмены вориконазола необходимо контролировать уровни циклоспорина и при необходимости увеличить его дозу.

При совместном применении вориконазол повышает Cmax и AUC такролимуса (применяемого в дозе 0.1 мг/кг однократно) на 117% и 221% соответственно, что может сопровождаться нефротоксическими реакциями. При назначении вориконазола больным, получающим такролимус, рекомендуется уменьшить дозу последнего до 1/3 и контролировать его уровни в плазме. После отмены вориконазола необходимо контролировать концентрацию такролимуса и при необходимости увеличить его дозу.

Одновременное применение вориконазола (в дозе 300 мг 2 раза/сут) и варфарина (30 мг 1 раз/сут) сопровождалось увеличением максимального протромбинового времени до 93%. При одновременном назначении варфарина и вориконазола рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Вориконазол при совместном применении может вызывать повышение концентрации в плазме фенпрокумона, аценокумарола (субстраты CYP2C9, CYP3A4) и протромбинового времени. Если больным, получающим препараты кумарина, назначают вориконазол, необходимо контролировать протромбиновое время с короткими интервалами и соответствующим образом подбирать дозы антикоагулянтов.

При совместном применении вориконазол может вызывать повышение концентрации производных сульфонилмочевины (субстраты CYP2C9) – толбутамида, глипизида и глибенкламида в плазме и вызвать гипогликемию. При одновременном их применении необходимо тщательно контролировать уровни глюкозы в крови.

In vitro вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина (субстрат CYP3A4). При совместном применении возможно повышение концентрации в плазме статинов, метаболизирующихся под действием CYP3A4, что может увеличить риск развития рабдомиолиза. При одновременном их применении рекомендуется оценить целесообразность коррекции дозы статина.

In vitro вориконазол ингибирует метаболизм мидазолама (субстрат CYP3A4). При совместном применении возможно повышение концентрации в плазме метаболизирующихся под действием CYP3A4 бензодиазепинов (мидазолама, триазолама, алпразолама) и развитие пролонгированного седативного эффекта. При одновременном применении этих препаратов рекомендуется обсудить целесообразность коррекции дозы бензодиазепина.

При совместном применении вориконазол может повысить содержание алкалоидов барвинка (субстраты CYP3A4) – винкристина, винбластина в плазме и привести к развитию нейротоксических реакций. Рекомендуется обсудить целесообразность коррекции дозы алкалоидов барвинка.

Вориконазол повышает Cmax и AUC преднизолона (субстрат CYP3A4), применяемого в дозе 60 мг однократно на 11% и 34% соответственно. Коррекция дозы не рекомендуется.

При одновременном применении вориконазол не оказывает существенного влияния на Cmax и AUC дигоксина, назначаемого в дозе 0.25 мг 1 раз/сут.

При совместном применении вориконазол не оказывает влияния на Cmax и AUC микофеноловой кислоты, назначаемой в дозе 1 г.

При одновременном применении с Вифендом, эфавиренз (индуктор CYP P450, ингибитор и субстрат CYP3A4), применяемый в дозе 400 мг 1 раз/сут в равновесном состоянии снижает Cmax и AUC вориконазола в среднем на 61% и 77% соответственно. Вориконазол в равновесном состоянии (400 мг внутрь каждые 12 ч в первый день, затем 200 мг внутрь каждые 12 ч в течение 8 дней) повышает равновесную Cmax и AUC эфавиренза в среднем на 38% и 44% соответственно (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении фенитоин (субстрат CYP2С9 и мощный индуктор цитохрома P450), применяемый в дозе 300 мг 1 раз/сут, снижает Cmax и AUC вориконазола на 49% и 69% соответственно; а вориконазол (400 мг 2 раза/сут) повышает Cmax и AUC фенитоина на 67% и 81% соответственно (при необходимости совместного применения следует тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и потенциального риска комбинированной терапии, а также тщательно мониторировать уровни фенитоина в плазме).

При совместном применении рифабутин (индуктор цитохрома P450), применяемый в дозе 300 мг 1 раз/сут снижает Cmax и AUC вориконазола (200 мг 1 раз/сут) на 69% и 78% соответственно. При совместном применении с рифабутином Cmax и AUC вориконазола (350 мг 2 раза/сут) составляет соответственно 96% и 68% от показателей при монотерапии вориконазолом (200 мг 2 раза/сут). При применении вориконазола в дозе 400 мг 2 раза/сут Сmax и AUC соответственно на 104% и 87% выше, чем при монотерапии вориконазолом в дозе 200 мг 2 раза/сут. Вориконазол в дозе 400 мг 2 раза/сут повышает Cmax и AUC рифабутина на 195% и 331% соответственно. При одновременном лечении рифабутином и вориконазолом рекомендуется регулярно проводить развернутый анализ картины периферической крови и контролировать нежелательные эффекты рифабутина (например, увеит).

При совместном применении в дозе 40 мг 1 раз/сут омепразол (ингибитор CYP2C19; субстрат CYP2C19 и CYP3A4) повышает Cmax и AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно, а вориконазол повышает Cmax и AUC омепразола на 116% и 280% соответственно (следовательно, коррекции дозы вориконазола не требуется, а дозу омепразола следует уменьшить вдвое). Следует учесть возможность лекарственного взаимодействия вориконазола с другими ингибиторами Н+-К+-АТФ-азы, которые являются субстратами CYP2C19.

Индинавир (ингибитор и субстрат CYP3A4), применяемый в дозе 800 мг 3 раза/сут не оказывает существенного влияния на величину Cmax и AUC вориконазола, а вориконазол не влияет на Cmax и AUC индинавира.

При одновременном применении с другими ингибиторами протеазы ВИЧ (субстраты и ингибиторы CYP3A4) следует тщательно контролировать состояние пациента с целью возможных токсических эффектов, т.к. исследования in vitro показали, что вориконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ (саквинавир, ампренавир, нелфинавир) могут взаимно ингибировать метаболизм друг друга.

При совместном применении вориконазола с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (субстраты CYP3A4, ингибиторы или индукторы цитохрома P450) следует учитывать, что эфавиренз и невирапин могут индуцировать метаболизм вориконазола, а делавердин и эфавиренз – ингибировать его; вориконазол, в свою очередь, может подавлять метаболизм ингибиторов обратной транскриптазы. При одновременном применении вориконазола с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы больных следует наблюдать с целью выявления возможных токсических эффектов.

Особенности применения

Перед началом терапии необходимо скорректировать такие электролитные нарушения как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.

Забор проб для культурального и других лабораторных исследований (серологических, гистопатологических) с целью выделения и идентификации возбудителей следует производить до начала лечения. Терапию можно начать до получения результатов лабораторных исследований, а затем при необходимости скорректировать. Выделены клинические штаммы, обладающие сниженной чувствительностью к вориконазолу. Однако повышенные МПК не всегда позволяют предсказать клиническую неэффективность; известны случаи, когда вориконазол был эффективен при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим азолам. Оценить корреляцию между активностью in vitro и клиническими результатами лечения трудно, учитывая сложность больных, которых включали в клинические исследования; значения пограничных концентраций вориконазола, позволяющих оценивать чувствительность к этому препарату, не установлены.

Применение вориконазола может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ, что сопровождается редкими случаями мерцания-трепетания желудочков у пациентов со множественными факторами риска (кардиотоксическая химиотерапия, кардиомиопатия, гипокалиемия и сопутствующая терапия, которая могла способствовать развитию нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы). Пациентам с данными потенциально проаритмическими состояниями вориконазол должен назначаться с осторожностью.

Нежелательные явления со стороны печени, наблюдавшиеся при лечении вориконазолом, в основном появлялись у больных с серьезными заболеваниями (главным образом злокачественными опухолями крови). У больных без каких-либо факторов риска наблюдаются преходящие реакции со стороны печени, включая гепатит и желтуху. Нарушения функции печени обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. В период применения препарата следует регулярно контролировать функцию печени (включая печеночные пробы и уровень билирубина), при этом при появлении клинических признаков заболевания печени следует обсудить целесообразность прекращения терапии.

В период применения препарата следует контролировать показатели функции почек (в т.ч. уровень креатинина в сыворотке крови).

При выраженных инфузионных реакциях следует обсудить целесообразность продолжения инфузионного введения Вифенда.

При прогрессировании дерматологических реакций препарат следует отменить.

Пациенты, применяющие Вифенд, должны избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.

При назначении Вифенда пациентам, получающим циклоспорин и такролимус, следует провести коррекцию дозы последних и контролировать их концентрацию в плазме. После отмены Вифенда следует оценить концентрацию циклоспорина и такролимуса в плазме и при необходимости повысить их дозу.

При необходимости совместного применения Вифенда и фенитоина следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск от комбинированной терапии и постоянно мониторировать уровень фенитоина.

При необходимости совместного применения Вифенда и рифабутина следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск от комбинированной терапии и проводить ее под контролем картины периферической крови, а также других возможных нежелательных эффектов рифабутина.

Вифенд купить, Цена на Вифенд 6130 руб в Москве, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Комбинации противопоказаны при одновременном применении

с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом и хинидином, так как это может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях к развитию мерцательной аритмии.

Взаимодействие с вориконазолом может привести к повышению концентрации в крови циклоспорина, такролимуса, варфарина, других пероральных антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, статинов, бензодиазепинов, алкалоидов барвинка.

В связи с этим при их одновременном применении необходимы постоянное наблюдение и/или коррекция доз.

Инструкция по применению Вифенда: способ и дозировка

  • кандидоз пищевода ;
  • инвазивный аспергиллез ;
  • кандидемия при отсутствии нейтропении ;
  • инвазивные кандидозы тяжелого течения;
  • грибковые инфекции, которые вызваны Fusarium spp. и Scedosporium spp. ;
  • тяжелые инвазивные инфекции при непереносимости других противогрибковых препаратов;
  • профилактика грибковых инфекций при рецидиве лейкоза , снижении функции иммунной системы, нейтропении , после трансплантации стволовых клеток.

Лечение начинают с внутривенного введения, а после клинического улучшения переходят на пероральные формы препарата. Действие препарата при внутривенном введении в два раза выше, чем при приеме внутрь в такой же дозе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Таблетки Вифенд следует принимать внутрь за 1 час до или через 1 ч после еды. Взрослым назначают в первые сутки в насыщающей дозе — 400 мг каждые 12 часов пациентам с весом более 40 кг и 200 мг каждые 12 часов при весе пациента менее 40 кг.

Больные с весом менее 40 кг принимают 100 мг препарата каждые 12 часов. Поддерживающая доза может быть увеличена до 300 мг и соответственно до 150 мг в зависимости от веса больного. Если отмечается плохая переносимость препарата в этой дозе ее снижают вновь до 200 мг (или 100 мг) и принимают каждые 12 часов.

Суспензия Вифенд готовится путем добавления к порошку воды в количестве 46 мл в два приема. Отмеривается вода мерной чашкой. Затем следует хорошо встряхнуть флакон для получения суспензии. Готовая суспензия годна в течение 14 дней, поэтому на флаконе нужно отметить конечный срок годности.

Перед употреблением флакон хорошо встряхивают течение 10 секунд. Используя мерный шприц, отмеривают необходимое количество для приема: в 5 мл суспензии содержится 200 мг вориконазола, соответственно в 2,5 мл — 100 мг.

Если по мнению врача доза неэффективна, она увеличивается до 7,5 мл суспензии (300 мг) для пациентов с весом более 40 кг или до 3,75 мл (150 мг) для пациентов с весом менее 40 кг. Длительность перорального лечения зависит от результатов микологического исследования, но в целом не должна превышать 6 месяцев.

Профилактический прием препарата после трансплантации начинают в день ее проведения и продолжают до 3-х месяцев. В редких случаях профилактику продлевают до 6 месяцев если проводится иммуносупрессивная терапия или развивается реакция «трансплантат против хозяина». Режим дозирования при профилактике такой же, как и при лечении.

  • грибковые инфекции в тяжелом течении в случаях непереносимости/рефрактерности к иным лекарственным средствам;
  • инвазивный аспергиллез;
  • кандидоз пищевода;
  • инвазивные формы кандидозных инфекций в тяжелом течении (включая Cand >

Способ применения Вифенда:

  • таблетки, суспензия: внутрь, рекомендованный интервал с приемом пищи – 1 час;
  • инфузионный раствор: инфузия со скоростью до 3 мг/кг/ч на протяжении 1–3 часов. Струйное введение не рекомендовано.

До начала терапии должны быть откорректированы следующие электролитные нарушения: гипокалиемия, гипокальциемия и гипомагниемия.

Терапию у взрослых пациентов необходимо начинать с внутривенного введения в рекомендуемой насыщающей дозе, это позволит уже в первый день достичь адекватной плазменной концентрации активного вещества в крови.

Рекомендованная разовая доза, которую применяют каждые 12 часов (внутривенное введение инфузионного раствора/пероральный прием при весе до 40 кг/пероральный прием при весе более 40 кг; насыщающую дозу назначают по всем показаниям, поддерживающую дозу применяют после первых 24 часов терапии, она определяется показаниями; 100 мг соответствует 2,5 мл суспензии Вифенд):

  • насыщающая доза: 6 мг на 1 кг/не рекомендовано/не рекомендовано;
  • инвазивный аспергиллез, инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp., иные инвазивные грибковые инфекции в тяжелом течении: 4 мг на 1 кг/100 мг/200 мг;
  • инвазивные грибковые инфекции у взрослых и детей от 12 лет, относящихся к группе высокого риска, «прорывные» грибковые инфекции у лихорадящих больных (с профилактической целью); кандидемия без признаков нейтропении: 3–4 мг на 1 кг/100 мг/200 мг;
  • кандидоз пищевода: не установлено/100 мг/200 мг.

В случаях недостаточной эффективности терапии поддерживающая разовая доза для перорального приема может быть увеличена: больные с весом до 40 кг – со 100 до 150 мг, с весом более 40 кг – с 200 до 300 мг.

При плохой переносимости повышенной дозы ее с шагом 50 мг уменьшают до первоначальной.

Продолжительность курса должна быть как можно более короткой. Она определяется клиническим эффектом и результатами микологических исследований. Максимальная длительность – 180 дней.

Применение Вифенда с профилактической целью у взрослых и детей нужно начинать в день трансплантации. Продолжительность курса – до 100 дней. Увеличение длительности применения препарата до 180 дней возможно только в случаях продолжения иммуносупрессивного лечения либо при развитии реакции «трансплантат против хозяина» (ТПХ).

Эффективность и безопасность применения Вифенда дольше 180 дней не изучены.

Режим дозирования с профилактической целью такой же, как и с лечебной.

При острых нарушениях печеночной функции, которые проявляются как повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), проводить коррекцию дозы не следует, однако рекомендуется контролировать показатели функции печени.

При легких/среднетяжелых нарушениях печеночной функции (классы А и В по классификации Чайлд – Пью) насыщающая доза вводится в стандартном размере, поддерживающую дозу следует уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции печени в тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд – Пью) Вифенд назначается только в случаях, когда ожидаемая польза выше возможного вреда, при этом для выявления признаков токсического действия препарата нужно осуществлять постоянный контроль показателей.

Опыт применения Вифенда у детей ограничен, что приводит к затруднению определения оптимальной схемы его применения.

Детям 2–12 лет рекомендованы следующие разовые дозы с кратностью применения каждые 12 часов (независимо от способа применения):

  • насыщающая доза (первые 24 часа): 6 мг/кг;
  • поддерживающая доза (после первых 24 часов терапии): 4 мг/кг.

Если ребенок может глотать таблетки, доза в мг/кг округляется до ближайшей, которая кратна 50 мг. Препарат назначается в виде целых таблеток. Переносимость и фармакокинетика более высоких доз у детей не изучались.

Детям 12–16 лет Вифенд назначается так же, как взрослым пациентам.

Для приготовления суспензии необходимо вскрыть флакон, добавить в него 46 мл воды (2 прилагающиеся в комплекте мерных чашки по 23 мл) и энергично встряхивать препарат на протяжении 1 минуты. Для правильной дозировки рекомендуется пользоваться мерным шприцем. Флакон с суспензией перед каждым применением следует встряхивать.

Для приготовления инфузионного раствора содержимое флакона нужно растворить в воде для инъекций объемом 19 мл. Полученный концентрат 20 мл содержит 10 мг/мл вориконазола. Если растворитель не поступал во флакон под действием вакуума, то Вифенд использовать нельзя.

Перед применением концентрат в необходимом объеме добавляют к рекомендуемому совместимому раствору для инфузий для получения раствора концентрации 0,5–5 мг/мл.

  • 0,9% или 0,45% раствор хлорида натрия;
  • сложный раствор лактата натрия;
  • 5% раствор глюкозы;
  • 5% раствор глюкозы и 0,45% или 0,9% раствор хлорида натрия;
  • 5% раствор глюкозы и сложный раствор лактата натрия;
  • 5% раствор глюкозы в 20 мэкв раствора хлорида калия.

Показаниями к применению препарата

являются: инвазивный аспергиллез; тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Candida krusei); кандидоз пищевода; тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp.; тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим лекарственным средствам;

Таблетки, покрытые оболочкой

следует принимать внутрь по крайней мере за 1 ч. до или через 1 ч. после еды.

вводят только в виде инфузии со скоростью не более 3 мг/кг/ч в течение 1-2 ч. Раствор нельзя вводить в/в струйно.

Перед внутривенной инфузией порошок вориконазола следует растворить и развести в специально предназначенных для этого инфузионных растворах по схеме, подробно описанной в аннотации к препарату.

Там же дается схема перерасчета необходимого количества препарата на килограмм веса пациента.

Взрослым Вифенд назначают в/в в первые сутки в дозе, необходимой для достижения концентрации препарата в крови, близкой к равновесной.

Учитывая высокую биодоступность препарата при приеме внутрь (96%), при наличии клинических показаний возможен переход с парентерального введения на прием внутрь.

Для достижения насыщающей дозы в первые сутки: в/в-6мг/кг каждые 24 час; внутрь -400мг каждые 24 час (пациентам с массой тела 40кг и более) и 200мг каждые 24 час (пациентам с массой тела менее 40кг).

В последующие дни необходимо применение поддерживающей дозы.

При профилактике прорывных инфекций – в/в 3 мг/кг каждые 12 ч, внутрь -200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч, в зависимости от массы тела.

При тяжелых инвазивных кандидозных инфекциях, устойчивых к флуконазолу, при инвазивных аспергиллезах и инфекциях, вызванных Scedosporium и Fusarium, а также при других серьезных плесневых инфекциях – в/в 4 мг/кг каждые 12 ч, внутрь-200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч, в зависимости от массы тела.

Адекватной информации о применении вориконазола у беременных женщин нет. Исследования на животных показали, что препарат в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Возможный риск для человека не известен. Вориконазол не следует применять у беременных женщин за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Выведение вориконазола с грудным молоком не изучалось. Вориконазол не следует применять у женщин, кормящих грудью, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза явно превышает риск.

Женщины репродуктивного возраста при применении Вифенда® должны использовать надежные методы контрацепции.

Вифенд — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Противогрибковый препарат широкого спектра действия из группы триазолов. Механизм действия связан с ингибированием деметилирования 14α-стерола, опосредованного грибковым цитохромом P450, эта реакция является ключевым этапом биосинтеза эргостерола.

Показания и дозировка:

Тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Candida krusei)

Тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp.

Тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим лекарственным средствам

Профилактика прорывных грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой из групп высокого риска (реципиенты аллогенного костного мозга, больные с рецидивом лейкоза)

Препарат принимают внутрь за 1 ч или через 1 ч после еды.

Взрослым Вифенд назначают внутрь в первые сутки в рекомендуемой насыщающей дозе, чтобы в первый день терапии добиться концентрации вориконазола в плазме крови близкой к равновесной.

Учитывая высокую биодоступность препарата при приеме внутрь (96%), при наличии клинических показаний возможен переход с парентерального введения на прием внутрь.

При недостаточной эффективности проводимой терапии поддерживающая доза для приема внутрь может быть увеличена до 300 мг каждые 12 ч, а у пациентов с массой тела до 40 кг дозу можно увеличить до 150 мг каждые 12 ч.

При непереносимости препарата в этой более высокой дозе ее снижают по 50 мг до достижения дозы 200 мг каждые 12 ч внутрь (или 100 мг каждые 12 ч для пациентов с массой тела менее 40 кг).

При одновременном применении с фенитоином поддерживающую дозу Вифенда для приема внутрь увеличивают с 200 до 400 мг каждые 12 ч (со 100 мг до 200 мг каждые 12 ч у пациентов с массой тела менее 40 кг).

При одновременном применении с рифабутином поддерживающую дозу Вифенда для приема внутрь увеличивают с 200 до 350 мг каждые 12 ч (со 100 мг до 200 мг каждые 12 ч у пациентов с массой тела менее 40 кг).

Длительность терапии зависит от клинического эффекта и результатов микологического исследования.

Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нет необходимости в коррекции режима дозирования Вифенда для приема внутрь у пациентов с нарушениями функции почек.

Вориконазол выводится при гемодиализе с клиренсом 121 мл/мин, 4-часовой сеанс гемодиализа не приводит к удалению значительной части вориконазола и не требует коррекции дозы.

При остром повреждении печени с повышением активности трансаминаз (АЛТ, АСТ) коррекция дозы препарата не требуется, но следует контролировать состояние функции печени с целью выявления дальнейшего повышения активности трансаминаз.

Пациентам с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуют назначать Вифенд в стандартной ударной дозе, а поддерживающую дозу уменьшать в 2 раза.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени Вифенд можно назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск, в этом случае необходимо постоянно контролировать состояние пациента с целью выявления токсичности препарата.

Опыт применения препарата Вифенд у детей ограничен, что затрудняет выбор оптимального режима дозирования.

сли возможен прием препарата внутрь, то дозу округляют до ближайшей кратной 50 мг, и назначают в виде целых таблеток. Переносимость более высоких доз у детей не изучена.

Для детей в возрасте от 12 лет до 16 лет режим дозирования препарата такой же, как для взрослых.

Передозировка:

Лечение: антидот не известен, при необходимости проводят симптоматическую терапию, возможно проведение промывания желудка. Вориконазол выводится при гемодиализе с клиренсом 121 мл/мин. В случае передозировки показано проведение гемодиализа.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенные побочные реакции: зрительные нарушения, лихорадка, сыпь, рвота, тошнота, диарея, головная боль, периферические отеки, боль в животе. Побочные реакции обычно были легко или умеренно выражены. Клинически значимой зависимости безопасности препарата от возраста, расы или пола не выявлено.

Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата и, вероятно, связанные с проводимой терапией.

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто — ≥10%; часто — от ≥1% до Форма продажи:

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Загрузка ...